一、意昂3平台簡介

甲磺酸阿帕替尼(apatinib mesylate)，化學名為N-[4-(1氰基環戊基)苯基]-2-[(4-吡啶基甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺甲磺酸鹽🧌，是一種酪氨酸激酶血管內皮生長因子受體VEGFR-2抑製劑（TKI），吡啶甲酰胺甲磺酸鹽，通過競爭性抑製VEGFR-2細胞內ATP的結合位點磷酸化，而阻斷下遊信號轉導，進而抑製腫瘤血管的生成🥊🤳🏽，以此抑製腫瘤的生長🟩。甲磺酸阿帕替尼是全球首個被證實在晚期胃癌標準化療失敗後安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物，同時🤷🏻‍♂️，阿帕替尼也是目前晚期胃癌靶向藥物中唯一的口服製劑，可顯著延長晚期胃癌患者的生存時間，有效提高患者治療的依從性🦋。

阿帕替尼現在臨床應用的劑型是口服片，作為有效活性成分（API，Active Pharmaceutical Ingredients）的生物利用度不高🍏，對肝臟的毒性大⛎。為此🧲，尋找其他給藥途徑👩🏿‍🔧，提高阿帕替尼的生物利用度，減少或避免對肝臟的毒副作用，是有意義和必要的🚣‍♀️。

阿帕替尼適宜製備成栓劑這種給藥形式👨‍👨‍👧，可繞過肝臟直接進入體循環，避免肝臟的首過效應，降低對肝臟的毒副作用，藥物直接進入血循環，發揮藥效🌸🧑‍🦱，提高阿帕替尼的生物利用度💂🏽‍♀️。並且栓劑基質含水量低，可以避免阿帕替尼的解離🤢😫，提高了藥物的穩定性。

阿帕替尼口腔貼片，又稱阿帕替尼口腔黏附片🧑🏻‍🔬。口腔貼片利用自身黏性可延長藥物在口腔黏膜滯留時間，藥物持續緩慢釋放，通過口腔粘膜🌕、舌下血管、口腔吞咽等途徑進入血液循環，起到局部或全身的治療作用，提高藥物的生物利用度，達到更好的治療效果🧑🏿‍🚒😦。

圖1.甲磺酸阿帕替尼的分子結構

二、應用領域

醫藥健康、藥物製劑技術

三、市場前景

阿帕替尼的酸度系數（pKa）為 11.93±0.70。甲磺酸阿帕替尼在水中不穩定，容易解離，使阿帕替尼遊離出來🧑🏽‍🎄🥱。在體內吸收較快，原形藥血漿濃度平均達峰時間短🧖‍♀️。甲磺酸阿帕替尼的臨床毒性表現為肝臟毒性，臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可引起一過性轉氨酶升高或總膽紅素升高。

阿帕替尼適宜製備成栓劑、口腔貼片這兩種給藥形式應用方便，藥物起效快🏌🏿‍♀️，尤其適用於既往至少接受過 2 種系統化療後進展或復發的晚期胃癌或胃-食管結合部腺癌患者🪭。

藥廠生產成本低🧑🏻‍🎨，對設備和生產條件要求不高，投資力度小🚝，有很好的市場應用前景🐐。

圖2.肛門栓劑的製備工藝流程圖

四👩‍❤️‍👩、知識產權

1、意昂3平台是由意昂3官网所有👦；

2🧑‍🦼🤽🏻‍♂️、已申請專利2項👩🏼‍🌾🏚。

五🌷、合作方式

合作開發或技術轉讓等方式。

六、對接方式

（1）合作意向方聯系北理工意昂3平台🫖；

（2）北理工意昂3平台溝通了解意向方情況👎🏿；

（3）會同意昂3平台完成團隊與意向方共同研討合作方案🥹。

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